ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์ทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพและยาตัวสมัคร โครงสร้างแกนพิเพอริดีนที่มีกลุ่มอะมีนที่ได้รับการป้องกันทำให้มีคุณค่าต่อเคมีทางการแพทย์ในการสร้างโครงสร้างที่ซับซ้อน โดยเฉพาะยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลางและตัวปรับตัวรับ กลุ่มป้องกันเบนซิลคาร์บาเมต (Cbz) ช่วยให้สามารถถอดการป้องกันแบบเลือกได้ภายใต้สภาวะอ่อนนุ่ม ซึ่งช่วยให้การสังเคราะห์แบบขั้นตอนในสารประกอบคล้ายเปปไทด์หรือสารประกอบเฮเตอร์โรไซคลิก นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอสและตัวยับยั้งไคเนส เนื่องจากโครงสร้างที่สอดคล้องกับจุดยึดเกาะของเอนไซม์