ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยาเภสัชกรรม โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการพัฒนายาสำหรับระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) โครงสร้างของมันช่วยในการสร้างโมเลกุลชีวภาพที่มีศักยภาพในการออกฤทธิ์ต้านจิตประสาท ต้านอาการซึมเศร้า หรือเสริมสร้างการรับรู้ การมีกลุ่มฟังก์ชันทั้งไฮดรอกซิลและคลอโรช่วยให้สามารถปรับแต่งได้อย่างเลือกสรร ช่วยให้นักเคมีปรับคุณสมบัติโมเลกุลเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและความเสถียรทางเมแทบอลิซึม นอกจากนี้ยังถูกสำรวจในการเตรียมตัวยับยั้งเอนไซม์และตัวปรับตัวรับ เนื่องจากแกนพิเพอริดินนอนที่ถูกจำกัดทางคอนฟอร์เมชัน