ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพและยาตัวสมัคร โครงสร้างของมันช่วยในการสร้างสารประกอบที่มีความเสถียรทางเมแทบอลิซึมที่ดีขึ้นและความสัมพันธ์ในการจับที่ดีขึ้น พบได้ทั่วไปในเคมียารักษาโรคสำหรับการออกแบบตัวแทนระบบประสาทส่วนกลาง ยาต้านไวรัส และตัวปรับตัวรับ การแทนที่ด้วยไดฟลูออโรช่วยเพิ่มลิโพฟิลิกและการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ ทำให้มีคุณค่าในการปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ของยาใหม่ นอกจากนี้ยังใช้ในสารเคมีเกษตรสำหรับการพัฒนายาฆ่าหญ้าและยาฆ่าแมลงที่มีประสิทธิภาพเพิ่มขึ้น เนื่องจากโครงสร้างไซคลิกที่มีฟลูออรีนช่วยเพิ่มความสามารถในการผ่านเยื่อหุ้มเซลล์และเพิ่มความเสถียรของโมเลกุล นิยมใช้เป็นโครงสร้างหลักในยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง โดยเฉพาะสารที่เกี่ยวข้องกับตัวรับชนิดต่างๆ เช่น เซโรโทนิน หรือโดพามีน และในการพัฒนายาต้านไวรัส