DOTA derivatives ถูกนำมาใช้อย่างกว้างขวางในด้านการถ่ายภาพทางการแพทย์และการวินิจฉัยโรค โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการถ่ายภาพด้วยคลื่นแม่เหล็กไฟฟ้า (MRI) สารประกอบเหล่านี้ทำหน้าที่เป็นสารจับคีเลต (chelating agents) ที่จับกับไอออนโลหะ เช่น แกโดลิเนียม ได้อย่างมีประสิทธิภาพ ซึ่งช่วยเพิ่มความชัดเจนในการสแกน MRI ทำให้ได้ภาพที่ชัดเจนและละเอียดยิ่งขึ้นของเนื้อเยื่ออ่อน สนับสนุนการวินิจฉัยโรคต่าง ๆ อย่างแม่นยำ รวมถึงเนื้องอก การอักเสบ และโรคหลอดเลือด

นอกจากการถ่ายภาพแล้ว DOTA derivatives ยังมีบทบาทสำคัญในเภสัชวิทยากัมมันตรังสีสำหรับการรักษาโรคมะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย โดยใช้ในการติดไอโซโทปรังสีกับโมเลกุลเฉพาะที่สามารถกำหนดเป้าหมายไปยังเซลล์มะเร็ง ซึ่งช่วยให้การส่งรังสีไปยังเนื้อเยื่อมะเร็งได้อย่างแม่นยำ ลดความเสียหายต่อเซลล์สุขภาพรอบข้าง และเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษา

นอกจากนี้ สารอนุพันธ์เหล่านี้ยังถูกนำมาใช้ในการวิจัยเพื่อศึกษากระบวนการทางชีวภาพในระดับโมเลกุล โดยการติดฉลากชีวโมเลกุลด้วยคอมเพล็กซ์ DOTA นักวิทยาศาสตร์สามารถติดตามและวิเคราะห์พฤติกรรมของโมเลกุลเหล่านี้ในร่างกายมีชีวิต (in vivo) ซึ่งให้ข้อมูลเชิงลึกที่มีคุณค่าต่อการทำงานของเซลล์และกลไกของโรค