Gestrinone ใช้หลักในการรักษาโรคเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ (Endometriosis) ซึ่งเป็นภาวะที่เนื้อเยื่อคล้ายเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญนอกมดลูก ทำให้เกิดอาการปวดและมีปัญหาด้านการเจริญพันธุ์ โดยยานี้ทำงานลดการผลิตของเอสโตรเจนและโปรเจสเตอโรน ซึ่งช่วยให้เนื้อเยื่อผิดปกติเล็กลงและบรรเทาอาการ เช่น ปวดเชิงกรานและอาการไม่สบายประจำเดือน นอกจากนี้ ยังใช้ในการจัดการเนื้องอกในมดลูก (Uterine fibroids) โดยยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอก เนื่องจากผลกระทบทางฮอร์โมน จึงต้องติดตามผู้ป่วยสำหรับผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น เช่น การเปลี่ยนแปลงน้ำหนัก สิว ขนขึ้น และอารมณ์แปรปรวน การใช้ยานี้จำกัดเฉพาะการบำบัดระยะสั้นภายใต้การดูแลของแพทย์