Lenalidomide-C5-NH2 ถูกนำมาใช้หลักในการพัฒนายาเภสัชภัณฑ์ชนิดใหม่ โดยเฉพาะในสาขามะเร็งวิทยา โครงสร้างของสารนี้ช่วยให้สามารถทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยารักษามะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย โดยเฉพาะยาที่ออกแบบมาเพื่อปรับระบบภูมิคุ้มกันและยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอก นักวิจัยมักนำมาใช้ในการสร้าง proteolysis-targeting chimeras (PROTACs) ซึ่งเป็นโมเลกุลใหม่ที่ย่อยสลายโปรตีนเฉพาะเจาะจงที่เกี่ยวข้องกับการลุกลามของมะเร็ง นอกจากนี้ ยังมีการสำรวจการนำมาใช้ในการออกแบบ antibody-drug conjugates (ADCs) โดยทำหน้าที่เป็น linker หรือ payload เพื่อเพิ่มความแม่นยำและประสิทธิภาพในการรักษามะเร็ง การประยุกต์ใช้ยังขยายไปสู่การศึกษาทดลองที่มุ่งเข้าใจและปรับปรุงศักยภาพทางบำบัดของยาที่ปรับระบบภูมิคุ้มกัน