ซาควินาเวียร์ใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี (HIV) โดยเป็นส่วนหนึ่งของยาต้านไวรัสที่เรียกว่ายาต้านรีโทรไวรัส (ART) ยานี้ช่วยยับยั้งการทำงานของเอนไซม์โปรตีเอสซึ่งจำเป็นสำหรับการแบ่งตัวของไวรัส ทำให้ไวรัสไม่สามารถแพร่พันธุ์และเพิ่มจำนวนในร่างกายได้ ซาควินาเวียร์มักใช้ร่วมกับยาต้านไวรัสอื่น ๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการควบคุมการติดเชื้อและลดโอกาสการดื้อยา นอกจากนี้ยังช่วยปรับปรุงคุณภาพชีวิตและยืดอายุของผู้ป่วยเอชไอวี/เอดส์อีกด้วย