สารนี้ใช้หลักในการสังเคราะห์เปปไทด์ โดยทำหน้าที่เป็นอนุพันธ์กรดอะมิโนที่ได้รับการป้องกันของ N-methyl-O-methyl-L-tyrosine กลุ่ม Fmoc ปกป้องกลุ่มอะมิโนอัลฟา ทำให้สามารถกำจัดออกได้อย่างเลือกสรรในกระบวนการสังเคราะห์เปปไทด์แบบ solid-phase (SPPS) กลุ่ม N-methyl บนไนโตรเจนอัลฟาช่วยในการนำหน่วย N-methylated เข้าสู่เปปไทด์ ซึ่งสามารถเพิ่มความเสถียรและ bioavailability ของเปปไทด์ ในขณะที่กลุ่ม O-methyl บนส่วนข้างฟีนอลิกของ tyrosine ป้องกันปฏิกิริยาที่ไม่พึงประสงค์ระหว่างการสังเคราะห์ สารนี้มีคุณค่าอย่างยิ่งในการสร้างเปปไทด์ที่มีการปรับแต่งเฉพาะ เช่น N- และ O-methylation ซึ่งส่งผลต่อโครงสร้าง conformation กิจกรรม และการโต้ตอบกับเป้าหมายทางชีวภาพ การประยุกต์ใช้รวมถึงการพัฒนายา โดยที่เปปไทด์ที่ปรับแต่งแล้วเลียนแบบหรือยับยั้งกระบวนการทางธรรมชาติ รวมถึงการศึกษาการโต้ตอบโปรตีน-โปรตีนและกลไกเอ็นไซม์ ซึ่งให้ข้อมูลเชิงลึกเกี่ยวกับการรับรู้โมเลกุลและเส้นทางสัญญาณ