N,N'-Bis(benzyloxycarbonyl)guanidine ใช้ในการสังเคราะห์สารเคมีและเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในกระบวนการป้องกันกลุ่มฟังก์ชันที่มีความไวต่อปฏิกิริยา เช่น กลุ่มกัวนิดีน ในระหว่างการสังเคราะห์เปปไทด์และอนุพันธ์ของกรดอะมิโน นอกจากนี้ยังสามารถใช้เป็นสารตั้งต้นในการผลิตสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพและโมเลกุลที่มีศักยภาพในการวิจัยทางเภสัชวิทยา เนื่องจากโครงสร้างที่ช่วยให้เกิดการควบคุมและเลือกปฏิกิริยาได้อย่างแม่นยำ