ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยาและสารเคมีเกษตร โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase และยาต้านมะเร็ง หน้าที่ของไอโอดีนช่วยให้เกิดปฏิกิริยาคอปเปลิงที่มีประสิทธิภาพ เช่น ปฏิกิริยา Suzuki หรือ Heck ช่วยในการสร้างระบบเฮเทโรไซคลิกที่ซับซ้อน ใช้บ่อยในเคมียารักษาเพื่อปรับปรุงสารนำร่อง เนื่องจากช่วยเพิ่มความสามารถในการจับและความเสถียรทางเมแทบอลิซึม นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมวัสดุฟังก์ชันนัลเบสไพราซอล และเป็นบล็อกสร้างในเคมีคอมบิเนตอเรียล