ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ หมู่ไตรฟลูออร์เมทิลช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและ lipophilicity ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาเพื่อปรับปรุงประสิทธิภาพยาและคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยเคมีเกษตรในการออกแบบสารกำจัดศัตรูพืชและวัชพืชใหม่ โดยเฉพาะสารประเภทฮีเตอโรไซคลิกที่มีฤทธิ์ควบคุมเชื้อราหรือแมลง เนื่องจากลักษณะดึงอิเล็กตรอน ความแข็งของโครงสร้าง และช่วยเพิ่มความสามารถในการออกฤทธิ์ เสถียรภาพของสาร ทำให้มีประสิทธิภาพสูงและย่อยสลายช้าในสิ่งแวดล้อม ยังใช้ทั่วไปในการค้นพบยาแบบ fragment-based เนื่องจากขนาดเล็กและความสามารถในการเกิดพันธะไฮโดรเจน