tert-Butyl 5-formylpicolinate ใช้เป็นสารกลางในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์ โดยเฉพาะในการผลิตเภสัชภัณฑ์และสารเคมีเกษตร มันมีบทบาทในการพัฒนาสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (APIs) เนื่องจากมีกลุ่มฟังก์ชันอัลดีไฮด์และเอสเตอร์ที่ทำปฏิกิริยาได้ สารประกอบนี้ยังถูกนำมาใช้ในการสังเคราะห์โมเลกุลที่ซับซ้อน รวมถึงสารประกอบเฮเตอร์โรไซคลิก ซึ่งจำเป็นในกระบวนการค้นพบและพัฒนายา การประยุกต์ใช้ยังขยายไปถึงการสร้างลิแกนด์สำหรับการเร่งปฏิกิริยาและการวิจัยทางวิทยาศาสตร์วัสดุ