ใช้เป็นสารนำร่องสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โดยเฉพาะในเภสัชภัณฑ์ที่มุ่งเป้าไปที่การยับยั้ง kinase โครงสร้างการแทนที่ฮาโลเจนช่วยให้สามารถทำปฏิกิริยา cross-coupling ได้อย่างเลือกสรร สร้างระบบเฮเตอร์โรไซคลิกที่ซับซ้อนซึ่งพบในยาตัวสมัคร มักใช้ในการพัฒนายาต้านมะเร็ง ยาต้านไวรัส และยาต้านการอักเสบ เนื่องจากความสามารถในการปรับเปลี่ยนกิจกรรมเอนไซม์ผ่านการโต้ตอบกับโปรตีนเป้าหมาย นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยสำหรับการเตรียมโมเลกุลขนาดเล็กที่ขึ้นอยู่กับ pyrrolopyridine ในโปรแกรมเคมียารักษาโรค