4,8-Dichloro-pyrido[3,4-d]pyrimidine ถูกนำมาใช้ในการวิจัยและพัฒนายา โดยเฉพาะในด้านการออกแบบและสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา มันเป็นสารตั้งต้นที่สำคัญในการสร้างโมเลกุลที่มีศักยภาพในการรักษาโรคต่าง ๆ เช่น มะเร็ง หรือโรคติดเชื้อ เนื่องจากโครงสร้างของมันมีความเหมาะสมสำหรับการปรับเปลี่ยนทางเคมีเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและความจำเพาะต่อเป้าหมายทางชีวภาพ นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาเพื่อนำไปใช้ในการพัฒนายากลุ่ม kinase inhibitors ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการควบคุมกระบวนการทางเซลล์และสัญญาณทางชีวภาพ