5,6-DIMETHYL-2-THIOURACIL ถูกนำมาใช้หลักในการรักษาภาวะไทรอยด์ทำงานเกิน (hyperthyroidism) โดยยับยั้งการผลิตฮอร์โมนไทรอยด์ สารนี้ทำงานโดยรบกวนการรวมไอโอดีนเข้าไปในไทรอกลอบูลิน ซึ่งเป็นส่วนสำคัญในการสังเคราะห์ฮอร์โมนไทรอยด์ โดยยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ไทรอยด์เปอร์ออกซิเดส ทำให้มีประสิทธิภาพในการจัดการภาวะเช่น โรคเกรฟส์ (Graves' disease) และรูปแบบอื่นๆ ของไทรอยด์ทำงานเกิน นอกจากนี้ ยังถูกใช้ในงานวิจัยเพื่อศึกษาการทำงานของต่อมไทรอยด์และกระบวนการเมแทบอลิซึมที่เกี่ยวข้อง ความสามารถในการปรับกิจกรรมของไทรอยด์ยังช่วยให้ใช้ในการเตรียมผู้ป่วยสำหรับการผ่าตัดไทรอยด์หรือการบำบัดด้วยไอโอดีนกัมมันตภาพรังสี