4-Chloroquinazoline ถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายในอุตสาหกรรมเภสัชกรรมในฐานะสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพต่างๆ โครงสร้างแกน quinazoline ของมันมีคุณค่าอย่างยิ่งในการพัฒนายาต้านมะเร็ง เนื่องจากสามารถยับยั้ง tyrosine kinases ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ ยังใช้เป็นบล็อกก่อสร้างสำหรับยาที่เล็งเป้าไปยังโรคอื่นๆ เช่น ความดันโลหิตสูง การอักเสบ และอาจรวมถึงยาต้านไวรัส เนื่องจากความสามารถในการปรับเปลี่ยนเส้นทางชีวเคมีเฉพาะ ในเคมียารักษา 4-Chloroquinazoline มักถูกดัดแปลงเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและความจำเพาะทางเภสัชวิทยา ทำให้เป็นโครงสร้างที่หลากหลายสำหรับการค้นพบยา นอกเหนือจากเภสัชกรรม ยังถูกใช้ในการวิจัยเกษตรเคมีเพื่อพัฒนายาฆ่าแมลงและวัชตัวใหม่ โดยใช้ประโยชน์จากศักยภาพในการรบกวนกระบวนการเมแทบอลิซึมในศัตรูพืชและวัชพืช