6-Bromoquinazoline เป็นสารตั้งต้นที่สำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบควินาโซลีนที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง และยาต้านมะเร็ง สารนี้ถูกใช้เป็นตัวตั้งสำหรับการสร้างสารอนุพันธ์ที่สามารถยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ต่างๆ เช่น เอนไซม์ tyrosine kinase ซึ่งเกี่ยวข้องกับการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ยังนิยมใช้ในงานวิจัยด้านเคมีเชิงเส้น (medicinal chemistry) เพื่อพัฒนาโมเลกุลใหม่ที่มีเป้าหมายเฉพาะเจาะจงต่อตัวรับหรือช่องไอออนในเซลล์ ความสำคัญของ 6-Bromoquinazoline อยู่ที่หมู่โบรมีนที่ตำแหน่ง 6 ซึ่งทำให้สามารถทำปฏิกิริยาต่อได้ง่าย เช่น การเปลี่ยนผ่านด้วย palladium-catalyzed coupling ทำให้สามารถสร้างสารประกอบที่ซับซ้อนได้อย่างมีประสิทธิภาพ