4-Bromoquinazoline เป็นสารตั้งต้นที่สำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในอุตสาหกรรมยา ใช้เป็นสารตัวกลางในการสร้างสารอนุพันธ์ของควินาโซลีนที่มีศักยภาพในการยับยั้งเอนไซม์ต่าง ๆ เช่น เอนไซม์ tyrosine kinase ซึ่งเกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง จึงนิยมใช้ในงานวิจัยด้านยามุ่งเป้า (targeted therapy) สำหรับโรคมะเร็ง นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเพื่อพัฒนายาใหม่ที่มีโครงสร้างเฉพาะ โดยการแทนที่หมู่โบรมีนด้วยหมู่ฟังก์ชันอื่นผ่านปฏิกิริยาเช่น cross-coupling หรือ nucleophilic substitution ทำให้สามารถสร้างสารประกอบหลากหลายชนิดได้จากสารตั้งต้นนี้