ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในอุตสาหกรรมยาเพื่อพัฒนายาต้านมะเร็ง ยาต้านจุลชีพ และยาแก้อักเสบ เนื่องจากโครงสร้างของควินาโซลีนสามารถทำหน้าที่เป็นแกนกลางในการจับกับเป้าหมายทางชีวภาพ เช่น เอนไซม์ไทโรซีนไคเนส ซึ่งมีบทบาทสำคัญในเส้นทางสัญญาณของเซลล์ที่ผิดปกติในโรคต่างๆ โดยเฉพาะโรคมะเร็ง นอกจากนี้ยังใช้เป็นสารตั้งต้นในการสร้างสารอนุพันธ์ที่มีคุณสมบัติเฉพาะทางเพื่อการวิจัยทางเภสัชวิทยา