ใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะสารที่ออกฤทธิ์เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง เช่น สารต้านอาการซึมเศร้า หรือสารกระตุ้นการทำงานของสมอง นอกจากนี้ยังถูกนำมาใช้ในการพัฒนายาต้านจุลชีพและยาต้านมะเร็ง เนื่องจากโครงสร้างของควิโนลินสามารถจับกับเป้าหมายทางชีวภาพได้หลายชนิด จึงเป็นโมเลกุลสำคัญในงานออกแบบยาใหม่ๆ