สารเคมีนี้ถูกนำมาใช้หลักๆ ในสาขาเคมีเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพต่างๆ กลุ่มไตรฟลูออโรเมทิลช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการดูดซึมทางชีวภาพของโมเลกุลที่ได้ ทำให้มีคุณค่าในการพัฒนายา สารนี้มักถูกใช้ในการสร้างตัวแทนบำบัดที่มีศักยภาพในการรักษาโรคต่างๆ เช่น มะเร็ง การอักเสบ และโรคติดเชื้อ นอกจากนี้ โครงสร้างแกนควิโนลีนมีประโยชน์ในการออกแบบสารประกอบที่มีปฏิสัมพันธ์เฉพาะในระบบชีวภาพ โดยเฉพาะการยับยั้งเอนไซม์หรือการปรับเปลี่ยนรีเซพเตอร์ นักวิจัยยังสำรวจการนำไปใช้ในการพัฒนาโพรบเรืองแสงและตัวแทนการถ่ายภาพ เนื่องจากคุณสมบัติโครงสร้างที่เป็นเอกลักษณ์