Roluperidone ถูกวิจัยเป็นหลักสำหรับการรักษาอาการลบ (negative symptoms) ที่เกี่ยวข้องกับโรคจิตเภท (schizophrenia) อาการเหล่านี้รวมถึงการถอนตัวทางสังคม การแสดงออกทางอารมณ์ที่ลดลง และการขาดแรงจูงใจ ซึ่งมักยากต่อการจัดการด้วยการรักษาที่มีอยู่ สารประกอบนี้ทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งตัวรับเซโรโทนิน 5-HT2A และตัวปรับตัวรับซิกมา-2 โดยมุ่งเป้าไปที่เส้นทางที่เกี่ยวข้องกับพยาธิสรีรวิทยาของอาการเหล่านี้ การทดลองทางคลินิกได้สำรวจประสิทธิภาพในการปรับปรุงผลลัพธ์ทางการทำงานและคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย โดยเฉพาะเมื่อใช้ร่วมกับยารักษาโรคจิตเภท พรสวรรค์ในการแก้ไขความต้องการที่ยังไม่ได้รับการตอบสนองในการรักษาโรคจิตเภททำให้เป็นผู้สมัครที่น่าสนใจในวงการจิตเวช