ไตรฟีนิลเอทิลีนถูกใช้หลักในด้านเคมีทางการแพทย์เป็นโครงสร้างหลักในการสังเคราะห์ตัวปรับตัวรับเอสโตรเจนแบบเลือกเฉพาะ (SERMs) สารเหล่านี้มีความสำคัญในการรักษามะเร็งที่ขึ้นกับฮอร์โมน เช่น มะเร็งเต้านม โดยการยับยั้งตัวรับเอสโตรเจนในเซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ ยังทำหน้าที่เป็นสารกลางในการผลิต tamoxifen ซึ่งเป็นยาที่สั่งจ่ายอย่างแพร่หลายสำหรับการป้องกันและรักษามะเร็งเต้านม ในงานวิจัย สารอนุพันธ์ของไตรฟีนิลเอทิลีนถูกสำรวจสำหรับศักยภาพในการจัดการโรคกระดูกพรุนและภาวะที่เกี่ยวข้องกับเอสโตรเจนอื่นๆ การประยุกต์ใช้ยังขยายไปสู่การสังเคราะห์อินทรีย์ โดยทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบพื้นฐานในการสร้างโมเลกุลซับซ้อนในการพัฒนายา