N-Desmethyltamoxifen ใช้เป็นสารเมแทบอไลต์หลักของยา Tamoxifen ซึ่งเป็นยาที่ใช้ในการรักษามะเร็งเต้านมชนิดที่ไวต่อฮอร์โมนเอสโตรเจน โดย N-Desmethyltamoxifen มีบทบาทสำคัญในการยับยั้งการจับตัวของฮอร์โมนเอสโตรเจนกับตัวรับเอสโตรเจนในเซลล์มะเร็ง ทำให้การเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งช้าลงหรือหยุดลง นอกจากนี้ยังมีการศึกษาที่แสดงถึงศักยภาพในการใช้เป็นตัวบ่งชี้ทางชีวภาพ (biomarker) เพื่อประเมินประสิทธิภาพของการรักษาด้วย Tamoxifen ในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมอีกด้วย