ตัวยับยั้งตัวรับ Sigma-1 มีศักยภาพในการนำไปใช้รักษาโรคทางระบบประสาทและโรคจิตเวชต่าง ๆ กำลังมีการศึกษาเกี่ยวกับบทบาทในการปรับการรับรู้ความเจ็บปวด ทำให้เป็นผู้สมัครสำหรับการจัดการภาวะปวดเรื้อรัง นอกจากนี้ สารประกอบเหล่านี้ยังแสดงแนวโน้มในการรักษาโรคเสื่อมถอยของระบบประสาท เช่น อัลไซเมอร์และพาร์กินสัน โดยมีอิทธิพลต่อการตอบสนองต่อความเครียดของเซลล์และการปกป้องเซลล์ประสาท

ในด้านจิตเวชศาสตร์ ตัวยับยั้งตัวรับ Sigma-1 กำลังถูกสำรวจถึงประสิทธิภาพในการบรรเทาอาการของภาวะซึมเศร้า ความวิตกกังวล และโรคจิตเภท พวกมันอาจช่วยควบคุมอารมณ์และหน้าที่ทาง认知โดยการโต้ตอบกับระบบสารสื่อประสาท

การวิจัยยังชี้ให้เห็นถึงประโยชน์ในการบำบัดมะเร็ง เนื่องจากสามารถเหนี่ยวนำการตายของเซลล์ในเซลล์มะเร็งบางชนิดและเพิ่มประสิทธิภาพของยาเคมีบำบัด ความสามารถในการปรับการส่งสัญญาณแคลเซียมและความเครียดของ endoplasmic reticulum ยังขยายศักยภาพในการนำไปใช้ในงานศึกษาชีววิทยาเซลล์และโมเลกุล