PD 166326 ถูกนำมาใช้หลักๆ ในงานวิจัยเป็นตัวยับยั้งที่แรงและเลือกเฉพาะต่อตระกูล Src ของ tyrosine kinases ซึ่ง kinases เหล่านี้มีบทบาทสำคัญในกระบวนการเซลล์ต่างๆ รวมถึงการเจริญเติบโตของเซลล์ การแยกตัว และการรอดชีวิตของเซลล์ โดยการยับยั้ง kinases เหล่านี้ PD 166326 ถูกใช้ในการศึกษาพาธเวย์การส่งสัญญาณที่เกี่ยวข้องกับการพัฒนาและความก้าวหน้าของมะเร็ง สารนี้ช่วยให้นักวิจัยเข้าใจกลไกของการเจริญเติบโตของเนื้องอกและการแพร่กระจาย โดยเฉพาะในมะเร็งที่ Src kinases ทำงานเกินปกติ นอกจากนี้ PD 166326 ยังถูกใช้ในงานวิจัย preclinical เพื่อประเมินประสิทธิภาพของตัวยับยั้งไคเนสในฐานะตัวแทนบำบัดที่เป็นไปได้ ซึ่งช่วยในการพัฒนาการรักษามะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย การประยุกต์ใช้ยังขยายไปถึงการตรวจสอบบทบาทของ Src kinases ในโรคอื่นๆ เช่น โรคกระดูกพรุนและภาวะอักเสบ ซึ่งให้ข้อมูลเชิงลึกสู่กลยุทธ์บำบัดใหม่