เมทอกซีไดอีโนนถูกนำมาใช้เป็นหลักในสาขาการสังเคราะห์อินทรีย์ในฐานะสารกลางสำคัญสำหรับการผลิตสารประกอบเภสัชภัณฑ์ต่างๆ มีบทบาทสำคัญในการสังเคราะห์ยาสเตียรอยด์ โดยเฉพาะยาที่มีคุณสมบัติต้านการอักเสบและคุณสมบัติฮอร์โมน นอกจากนี้ ยังถูกใช้ในการวิจัยและพัฒนาสำหรับการสร้างตัวแทนบำบัดใหม่ๆ โดยเฉพาะในการศึกษาความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับฮอร์โมน โครงสร้างที่เป็นเอกลักษณ์ของมันช่วยให้สามารถปรับแต่งเพื่อนำไปสู่การพัฒนาสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพเฉพาะเจาะจง