เมทิลโคลสเตบอลใช้หลักในทางการแพทย์ โดยเฉพาะในการรักษาภาวะกล้ามเนื้อฝ่อหรือการสูญเสียน้ำหนักรุนแรง เป็นสเตียรอยด์แอนาบอลิกที่ช่วยเพิ่มมวลกล้ามเนื้อและความแข็งแกร่ง มีประโยชน์สำหรับผู้ป่วยที่กำลังฟื้นตัวจากโรคเรื้อรังหรือการผ่าตัด นอกจากนี้ ยังใช้ในสัตวแพทย์เพื่อส่งเสริมการเจริญเติบโตและปรับปรุงประสิทธิภาพการกินอาหารในปศุสัตว์ มักถูกนำไปใช้ในวงการเพาะกายและนักกีฬาที่ต้องการพัฒนาความแข็งแกร่งและความอดทน อย่างไรก็ตาม การใช้สารนี้ควรอยู่ภายใต้การควบคุมของแพทย์ เนื่องจากอาจก่อให้เกิดผลข้างเคียงร้ายแรง เช่น ความดันโลหิตสูง ภาวะหัวใจล้มเหลว และปัญหาเกี่ยวกับตับ นอกจากนี้ การใช้ในทางที่ผิดยังถือเป็นการฝ่าฝืนกฎหมายและกฎระเบียบขององค์กรกีฬา