ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase และโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพอื่นๆ แหวน azetidine ของมันให้ความแข็งแรงทางโครงสร้างและความเสถียรทางเมแทบอลิซึม ทำให้มีคุณค่าในการออกแบบยา ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อสร้างสารประกอบใหม่ที่มีศักยภาพต้านไวรัส ต้านมะเร็ง และต้านการอักเสบ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมบล็อกก่อสร้างสำหรับเคมีแบบรวมและการคัดกรองแบบไฮสปีด