ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพและยาต้นแบบ โครงสร้างแกนอะเซทิดีนให้ความแข็งแรงทางโครงสร้าง ทำให้มีคุณค่าในเคมีเภสัชกรรมสำหรับปรับเปลี่ยนคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ของสารประกอบเคมีใหม่ๆ ใช้บ่อยในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอสและตัวปรับตัวรับ เนื่องจากสามารถเลียนแบบพันธะเปปไทด์และเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึม นอกจากนี้ยังใช้ในการสร้างระบบเฮเทอโรไซคลิกที่ซับซ้อนผ่านการแปลงหมู่ฟังก์ชันของหมู่ไฮดรอกซิเมทิล หมู่ tert-butoxycarbonyl (Boc) ที่ปกป้องไนโตรเจนช่วยให้ควบคุมการสังเคราะห์แบบเลือกจำเพาะและป้องกันหมู่อะมีนระหว่างขั้นตอนปฏิกิริยา