ใช้เป็นตัวตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพซึ่งมีโครงสร้างเฮเทโรไซคลิกที่มีไนโตรเจน วงแหวนอะซีติดีนที่ตึงเครียดและพันธะคู่เอ็กโซไซคลิกที่ทำปฏิกิริยาได้ง่ายทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างกรอบอินทรีย์ที่ซับซ้อนผ่านปฏิกิริยาไซโคลอะดีชัน การเพิ่มนิวคลีโอไฟล์ หรือปฏิกิริยาครอสคัปพลิง ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาโรคสำหรับฐานในการค้นพบยา โดยเฉพาะตัวยับยั้งโปรติเอสและตัวปรับโมดูเลเตอร์ของตัวรับ กรุ๊ปปกป้อง tert-butyloxycarbonyl (Boc) ช่วยให้สามารถจัดการอะมีนแบบเลือก性ในการสังเคราะห์หลายขั้นตอน เพิ่มความเข้ากันได้กับสภาวะปฏิกิริยาต่างๆ