ใช้เป็นสารตัวกลางหลักในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) ที่ต้องการวงแหวนอะซีติดีนที่มีการปรับแต่งหน้าที่ (functionalized azetidine rings) หมู่อะมีนที่ได้รับการป้องกันช่วยให้สามารถทำปฏิกิริยาแบบเลือก性 ในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน ทำให้มีคุณค่าในการค้นพบยาสำหรับยาแก้ระบบประสาทส่วนกลาง ยาต้านไวรัส และตัวยับยั้งคินาส (kinase inhibitors) รูปแบบเกลือไฮโดรคลอไรด์ช่วยเพิ่มความเสถียรและความละลาย ทำให้ง่ายต่อการจัดการและการทำให้บริสุทธิ์ในกระบวนการผลิต ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมียารักษาโรคสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากโครงสร้างอะซีติดีนที่แข็งตัว ซึ่งสามารถปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการดูดซึมทางชีวภาพในยาสุดท้าย