ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพที่มุ่งเป้าไปยังความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง แหวนอะเซทิดีนที่ตึงเครียดช่วยเพิ่มความสามารถในการจับคู่ในเคมียา ทำให้มีคุณค่าในการสร้างยารักษาใหม่ ๆ ใช้กันทั่วไปในปฏิกิริยาอัลคิเลชันและการจับคู่ข้ามเพื่อนำหมู่อะเซทิดีนเข้าไปในโครงสร้างที่ใหญ่กว่า ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งไคเนสและตัวปรับตัวรับเนื่องจากคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ที่เหมาะสม