ใช้เป็นสารประกอบหลักที่มีคีรอลในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยับโปรติเอส (protease inhibitors) และโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างอะเซทิดีนที่ได้รับการป้องกันพร้อมสเตอรีโอเคมีที่กำหนดไว้ช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันแบบเลือก性ได้ ทำให้มีคุณค่าสำคัญในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างยาที่ซับซ้อน มักใช้ในการเตรียมอนุพันธ์กรดอะมิโนเบต้าและโครงสร้างวงไซคลิกที่ช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสามารถในการจับมัดในกระบวนการออกแบบยา