ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ ผู้แทนฮาโลเจนช่วยให้เกิดปฏิกิริยาครอส-คัปพลิงแบบเลือกสรร สร้างโครงสร้างอินทรีย์ที่ซับซ้อน ใช้บ่อยในเคมีทางการแพทย์สำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากฮาโลเจนสามารถปรับเปลี่ยน lipophilicity ความเสถียรทางเมแทบอลิซึม และความสัมพันธ์ในการจับมัด นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยเกษตรเคมีสำหรับการออกแบบยาฆ่าแมลงและสารกำจัดวัชพืชใหม่ โดยที่แกนพิริดีนที่ถูกฮาโลเจนเสริมสร้างกิจกรรมทางชีวภาพ