ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในกลุ่มยาที่ต้องการความจำเพาะต่อเป้าหมายทางชีวภาพ เช่น ยาต้านมะเร็ง หรือยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างที่มีหมู่พิเพอราซีนและหมู่ซัลโฟนิลช่วยเพิ่มความสามารถในการจับกับเป้าหมายโมเลกุลในร่างกาย ทำให้มีความสำคัญในขั้นตอนการพัฒนายาใหม่ นอกจากนี้ยังใช้เป็นสารตั้งต้นในการสร้างสารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพสูง โดยสามารถปรับเปลี่ยนโครงสร้างได้ง่ายเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพหรือลดผลข้างเคียง