ใช้หลัก ๆ เป็นสารตัวทำให้เกิดปฏิกิริยาอัลคิเลชันในการสังเคราะห์สารอินทรีย์ โดยเฉพาะในการผลิตเภสัชภัณฑ์ สามารถนำกลุ่มไซโคลโพรพิลเมทิลเข้าไปในโมเลกุลเป้าหมายได้อย่างมีประสิทธิภาพ ทำให้มีคุณค่าต่อการพัฒนาสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (APIs) ใช้กันทั่วไปในการเตรียมอนุพันธ์ opioid และสารตัวกลางระบบประสาทส่วนกลางอื่น ๆ เนื่องจากความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและ bioavailability ที่เกิดจากวงแหวนไซโคลโพรพิล ยังนำมาใช้ในงานวิจัยเพื่อปรับโครงสร้างอัลคาลอยด์และออกแบบยาใหม่ ๆ ความตอบสนองสูงต้องจัดการอย่างระมัดระวัง แต่ให้ความเลือกสรรที่ยอดเยี่ยมภายใต้สภาวะควบคุม