CPI-444 ใช้หลักๆ ในสาขามะเร็งวิทยาในฐานะตัวยับยั้งตัวรับอะดีโนซีน (adenosine receptor antagonist) โดยกำลังถูกศึกษาเพื่อศักยภาพในการเสริมสร้างความสามารถของระบบภูมิคุ้มกันในการต่อสู้กับมะเร็ง โดยการยับยั้งตัวรับอะดีโนซีน CPI-444 ช่วยป้องกันไม่ให้อะดีโนซีนออกฤทธิ์กดภูมิคุ้มกัน ซึ่งโดยปกติจะยับยั้งกิจกรรมของเซลล์ T และเซลล์ภูมิคุ้มกันอื่นๆ สิ่งนี้ทำให้ CPI-444 เป็นผู้สมัครที่มีแนวโน้มสำหรับการบำบัดแบบรวมกับตัวยับยั้งจุดตรวจภูมิคุ้มกัน เช่น แอนติบอดี anti-PD-1 หรือ anti-PD-L1 เพื่อปรับปรุงประสิทธิภาพของการรักษามะเร็งด้วยภูมิคุ้มกัน (cancer immunotherapies) การวิจัยกำลังดำเนินต่อไปเพื่อประเมินประสิทธิภาพในการรักษาโรคมะเร็งประเภทต่างๆ รวมถึงเมลาโนมา มะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์เล็ก (non-small cell lung cancer) และมะเร็งเซลล์ไต (renal cell carcinoma)