เออร์โลทินิบเมซิเลต (Erlotinib mesylate) ใช้หลักในการรักษามะเร็งปอดชนิดไม่เซลล์เล็ก (Non-Small Cell Lung Cancer: NSCLC) และมะเร็งตับอ่อน โดยทำหน้าที่เป็นยับยั้งไทโรซีนไคเนส (Tyrosine Kinase Inhibitor) ที่จับกับตัวรับ epidermal growth factor (EGFR) เพื่อยับยั้งการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง ใน NSCLC มักสั่งใช้สำหรับผู้ป่วยที่มีกลายพันธุ์ EGFR เฉพาะเจาะจง ไม่ว่าจะเป็นการรักษาระลอกจากแรก (first-line) หรือหลังจากการรักษาอื่นๆ ล้มเหลว สำหรับมะเร็งตับอ่อน มักใช้ร่วมกับเจมซิทาบีน (gemcitabine) เพื่อปรับปรุงอัตราการรอดชีวิตในระยะก้าวหน้า ยานี้ให้ทางปาก ทำให้สะดวกสำหรับการรักษานอกสถานพยาบาล อย่างไรก็ตาม ต้องมีการตรวจติดตามอย่างใกล้ชิดสำหรับผลข้างเคียง เช่น ผื่นผิวหนัง ท้องเสีย ความผิดปกติของการทำงานของตับ และอ่อนเพลีย