ฟลูมาตินิบใช้ในการรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง (Chronic Myeloid Leukemia หรือ CML) โดยเป็นยาที่ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ไทโรซีนไคเนส (Tyrosine Kinase) ซึ่งช่วยชะลอหรือหยุดการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง มักใช้ในกรณีที่ผู้ป่วยไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยยาอื่น ๆ หรือไม่สามารถทนต่อผลข้างเคียงของยาชนิดอื่นได้ นอกจากนี้ ยังอาจใช้ในผู้ป่วยที่เพิ่งได้รับการวินิจฉัยเพื่อควบคุมโรคในระยะแรก โดยต้องใช้ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิดเพื่อติดตามผลการรักษาและผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น