Tubulysin E ถูกนำมาใช้ในการวิจัยทางด้านมะเร็งเนื่องจากมีความสามารถในการยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งได้อย่างมีประสิทธิภาพ โดยมันทำหน้าที่รบกวนกระบวนการสร้าง microtubule ซึ่งเป็นโครงสร้างสำคัญในเซลล์ ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถแบ่งตัวและตายในที่สุด นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาถึงการนำ Tubulysin E ไปใช้ในการพัฒนายาต้านมะเร็งแบบ targeted therapy เพื่อลดผลข้างเคียงต่อเซลล์ปกติและเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษา