Auristatin F ใช้ในการรักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการบำบัดด้วยยาเป้าหมาย (targeted therapy) มันเป็นสารออกฤทธิ์ที่เชื่อมต่อกับแอนติบอดีเพื่อสร้างยาแบบคอนจูเกต (antibody-drug conjugate หรือ ADC) ซึ่งช่วยให้ยาเข้าถึงเซลล์มะเร็งได้อย่างเฉพาะเจาะจง โดยไม่ทำลายเซลล์ปกติ Auristatin F ยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็งผ่านการขัดขวางกระบวนการสร้างท่อไมโครทูบูล (microtubule) ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถเจริญเติบโตและแพร่กระจายได้ นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาวิจัยเพื่อประยุกต์ใช้ Auristatin F ในการรักษามะเร็งชนิดอื่น ๆ เพิ่มเติมอีกด้วย