AZD3759 ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งปอดชนิดที่ไม่ใช่เซลล์เล็ก (Non-Small Cell Lung Cancer: NSCLC) โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีการกลายพันธุ์ของยีน EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor) ซึ่งเป็นสาเหตุสำคัญที่ทำให้เซลล์มะเร็งเติบโตและแพร่กระจาย ตัวยีนี้ช่วยยับยั้งการทำงานของ EGFR ที่ผิดปกติ ทำให้ชะลอการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งและลดการแพร่กระจายของโรค นอกจากนี้ AZD3759 ยังมีประสิทธิภาพในการผ่านเข้าสู่สมองได้ดี ซึ่งเป็นประโยชน์ในการรักษามะเร็งปอดที่แพร่กระจายไปยังสมอง โดยทั่วไปแล้ว AZD3759 มักใช้ในกรณีที่การรักษาแบบมาตรฐานไม่ให้ผลลัพธ์ที่น่าพอใจ หรือในผู้ป่วยที่ไม่สามารถทนต่อผลข้างเคียงของการรักษาอื่นๆ ได้