ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการเตรียมตัวยาขัดขวางตัวรับ angiotensin II เช่น candesartan และยาในกลุ่ม sartan อื่นๆ สำหรับรักษาความดันโลหิตสูง แหวนเททราโซลของมันทำหน้าที่เป็น bioisostere แทนกลุ่มกรดคาร์บอกซิลิก ซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการดูดซึมทางชีวภาพ นอกจากนี้ยังใช้ในเคมีเชิงประสานเป็นลิแกนด์สำหรับไอออนโลหะในระบบตัวเร่งปฏิกิริยา และมีศักยภาพในอุตสาหกรรมเกษตรเคมีและวิทยาศาสตร์วัสดุ เนื่องจากความเสถียรทางความร้อนและความสามารถในการสร้างพันธะไฮโดรเจน