ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม เนื่องจากโครงสร้างที่มีหมู่อะมีนและบรอมมีนทำให้สามารถทำปฏิกิริยาต่อเพื่อสร้างสารอนุพันธ์ที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพได้ เช่น สารต้านจุลชีพ หรือสารต้านมะเร็ง นอกจากนี้ยังใช้เป็นตัวกลางในการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านสารกระตุ้นหรือยับยั้งเอนไซม์เฉพาะชนิด โครงสร้างเบนโซไทโอฟีนยังช่วยเพิ่มความสามารถในการผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ ทำให้มีศักยภาพในการพัฒนายาที่ต้องการการดูดซึมดีในร่างกาย