ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีโครงสร้างเปปไทด์ โดยเฉพาะในงานพัฒนายาที่ต้องการความจำเพาะต่อเป้าหมายทางชีวภาพ เช่น เอนไซม์หรือตัวรับในเซลล์ เนื่องจากมีหมู่ tert-butoxycarbonyl (Boc) ซึ่งทำหน้าที่ป้องกันหมู่อะมิโนระหว่างกระบวนการสังเคราะห์ ช่วยควบคุมการเกิดปฏิกิริยาให้เกิดขึ้นเฉพาะตำแหน่งที่ต้องการ และสามารถกำจัดหมู่ป้องกันนี้ได้ภายหลังเมื่อต้องการ โดยโครงสร้างที่มีธีโอฟีนทำให้มีคุณสมบัติทางอิเล็กทรอนิกส์ที่เหมาะสม ช่วยเพิ่มความสามารถในการผ่านเยื่อหุ้มเซลล์และเสถียรภาพของโมเลกุลในระบบชีวภาพ จึงนิยมใช้ในขั้นตอนการคัดกรองสารต้นแบบทางเภสัชกรรม