TCO-PEG4-NHS ester ถูกนำมาใช้อย่างกว้างขวางในงาน bioconjugation และ click chemistry โดยทำหน้าที่เป็น linker สำหรับการติดต่อ biomolecules เช่น โปรตีน เพปไทด์ หรือแอนติบอดี กับโมเลกุลอื่นๆ หรือพื้นผิว กลุ่ม TCO (trans-cyclooctene) ช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเร็วและเฉพาะเจาะจงกับอนุพันธ์ tetrazine ผ่าน inverse electron-demand Diels-Alder (IEDDA) reactions ทำให้มีคุณค่าในการติดฉลากและการถ่ายภาพ (labeling and imaging studies)

Spacer PEG4 ช่วยเพิ่มความละลายในน้ำและลดการขัดขวางเชิง steric ส่งผลให้ประสิทธิภาพของการ conjugation ดีขึ้น สารนี้มีประโยชน์โดยเฉพาะในระบบการส่งยา (drug delivery systems) การทดสอบวินิจฉัย (diagnostic assays) และการบำบัดมะเร็งแบบมุ่งเป้า (targeted cancer therapies) ซึ่งต้องการการเชื่อมต่อโมเลกุลที่แม่นยำและเสถียร

นอกจากนี้ ยังใช้ในการสร้างคอนจูเกตของโมเลกุล เช่น การเชื่อมต่อยา แอนติบอดี หรือสารเรืองแสงกับโมเลกุลเป้าหมาย เพื่อการวินิจฉัยหรือการรักษาโรค โดยเฉพาะในด้านการแพทย์แม่นยำ (precision medicine) และการถ่ายภาพทางการแพทย์ (medical imaging) เนื่องจากมีคุณสมบัติในการสร้างพันธะโคเวเลนต์กับกลุ่มอะมีน (amine groups) บนโมเลกุลเป้าหมายได้อย่างมีประสิทธิภาพ