HER2-Inhibitor-1 ใช้ในการรักษามะเร็งที่มีการแสดงออกของโปรตีน HER2 สูง โดยเฉพาะมะเร็งเต้านมและมะเร็งกระเพาะอาหาร ตัวยินี้ทำงานโดยการยับยั้งการส่งสัญญาณของ HER2 ซึ่งช่วยชะลอหรือหยุดการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ยังมีการศึกษาที่แสดงให้เห็นว่าสามารถใช้ร่วมกับเคมีบำบัดหรือการรักษาอื่นๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษา และลดความเสี่ยงของการดื้อยา