ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารอินทรีย์ โดยเฉพาะในกระบวนการสร้างโมเลกุลที่ต้องการสายโซ่ที่มีออกซิเจนและหมู่ฟังก์ชันที่สามารถทำปฏิกิริยาต่อได้ เช่น การสร้างสารประกอบแหวนใหญ่หรือพอลิเมอร์ที่มีโครงสร้างเฉพาะ นิยมใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเพื่อต่อสายโซ่โมเลกุลยาให้มีคุณสมบัติละลายน้ำดีขึ้นหรือปรับปรุงการดูดซึม หมู่ไอโอดีนทำให้สามารถทำปฏิกิริยาแทนที่นิวคลีโอไฟล์ได้ง่าย จึงเหมาะสำหรับการสร้างสารตั้งต้นในปฏิกิริยาต่อเนื่อง เช่น การเชื่อมหมู่ฟังก์ชันอื่นผ่านปฏิกิริยาคูปปลิงหรือการสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอน