ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านยา ซึ่งพบว่าสารอนุพันธ์ของควินาโซลิโนนมีศักยภาพในการออกฤทธิ์เป็นยาต้านจุลชีพ ยาต้านไวรัส และยาต้านการอักเสบ นอกจากนี้ยังถูกนำมาใช้ในงานพัฒนายาที่มีเป้าหมายไปที่เอนไซม์หรือตัวรับเฉพาะในเซลล์ ซึ่งเกี่ยวข้องกับโรคเรื้อรังบางชนิด เช่น มะเร็ง โดยสารนี้สามารถปรับเปลี่ยนโครงสร้างได้ง่ายเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและความจำเพาะในการออกฤทธิ์